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    心脑血管类

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    法舒地尔原料及注射剂
    【盐酸法舒地尔原料及注射液】
    【申报类别】化药4类
    【规格】2ml:30mg
    【适应症】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善亚洲彩票_官方网站。
    【用法用量】成人一日2—3次,每次30mg,以适量的电解质液稀释后静脉点滴,每次需30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始亚洲彩票_官方网站,连用2周。
    【项目简介】
    1、国内外研发状况
    盐酸法舒地尔由日本旭化成公司首先研发亚洲彩票_官方网站亚洲彩票_官方网站, 1995年在日本上市亚洲彩票_官方网站。我国于2001年批准日本旭化成公司进口盐酸法舒地尔注射液,商品名为“依立卢”亚洲彩票_官方网站。 中国研究起步于2001年亚洲彩票_官方网站,川威注射液——盐酸法舒地尔为天津市药物研究院和天津红日药业股份有限公司合作研究,并获得国家科技部科技型企业创新基金支持。2004年获得了国家二类新药证书。目前国内已批准的原料药厂家有成都名阳药业有限公司、天津中瑞药业有限公司、天津红日药业股份有限公司;已批准的注射液生产厂家仅山西普德药业有限公司、天津红日药业股份有限公司两家,规格 2ml:30mg。
    2、药理作用
    本品是异喹啉磺胺衍生物,不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动,而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶,即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张血管亚洲彩票_官方网站。动物实验表明,本品可缓解及预防狗迟发性脑血管痉挛,改善狗迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流,对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型,可增加缺血部位的脑局部血流量,部分增加脑局部葡萄糖利用率,可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞变性。体外实验表明,本品可使离体的脑血管松弛亚洲彩票_官方网站,可抑制因钙离子引起的离体血管收缩亚洲彩票_官方网站,可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用,抑制细胞内钙离子致血管收缩,但不会降低细胞内钙浓度亚洲彩票_官方网站,抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成亚洲彩票_官方网站。
    3、临床评价
    在北京天坛医院、解放军总医院、中日友好医院、北京协和医院亚洲彩票_官方网站、上海医科大学附属华山医院等5个医院进行的以尼莫地平为对照的随机开放试验,对72 例脑动脉瘤破裂蛛网膜下腔出血术后患者使用盐酸法舒地尔后脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状的改善作用的临床研究表明,试验组与对照组在治疗后意识障碍度综合得分与对照组无显著性差异亚洲彩票_官方网站,较治疗前均明显升高亚洲彩票_官方网站;神经学所见:用药后试验组、对照组语言障碍均显著改善亚洲彩票_官方网站,试验组上肢运动障碍亚洲彩票_官方网站,下肢运动障碍明显改善亚洲彩票_官方网站,而对照组用药后得分变化无统计学意义;症状性脑血管痉挛发生率试验组为15.15 %亚洲彩票_官方网站亚洲彩票_官方网站,对照组为28.13 %,2组无显著性差异;脑血管造影亚洲彩票_官方网站亚洲彩票_官方网站、CT的Fisher分类及出现LD情况2组间及治疗前后比较均无显著差异;预后功能2组无显著性差异,发病后1个月的痊愈率试验组为69.70 %,对照组为55.88 %亚洲彩票_官方网站。试验组不良反应发生率为 35.14 %,对照组为42.68 %亚洲彩票_官方网站。天津医科大学进行了临床研究盐酸法舒地尔 (Fasudil HCl)对动脉瘤性蛛网膜下腔出血后发生脑血管痉挛的治疗意义。方法:采用随机开放阳性药物尼莫地平(Nimodipine)对照试验亚洲彩票_官方网站,探讨盐酸法舒地尔的疗效。符合入选标准的患者35例亚洲彩票_官方网站,采用随机法分别给予法舒地尔和尼莫地平的治疗。其中法舒地尔组13例亚洲彩票_官方网站,尼莫地平组22例亚洲彩票_官方网站,均静脉连续给药14 天。法舒地尔组每8小时1次亚洲彩票_官方网站,每次30mg,30分钟滴注亚洲彩票_官方网站;尼莫地平组每日25mg,24小时连续滴注。在给药期间观察(术前亚洲彩票_官方网站、给药前、给药后第1~14天)TCD 检查、CT检查(Fisher分级)、GCS记分、GOS预后评分、Hunt-Hess评分、血压亚洲彩票_官方网站、心率及血液化验(WBC、 RBC亚洲彩票_官方网站、ALT、AST亚洲彩票_官方网站亚洲彩票_官方网站、BUN、Cr等)的变化。结果:(1) 从 GCS记分和GOS评分的改变上亚洲彩票_官方网站,两种药物的疗效差别没有统计学意义亚洲彩票_官方网站,而从Hunt-Hess评分的改变上,显示法舒地尔较尼莫地平明显的改善脑血管痉挛的作用;(2) 静脉输入法舒地尔不影响系统血压,而静脉输入尼莫地平可导致系统血压下降;(3) 使用法舒地尔没有引起白细胞计数降低、肝肾功能损害等明显副作用。
    4、知识产权状况
    盐酸法舒地尔及注射液在国内无专利及行政?;ぱ侵薏势盻官方网站,仅天津红日药业股份有限公司的“一种盐酸法舒地尔口服制剂”专利获得授权。天津红日药业股份有限公司的盐酸法舒地尔?;て谥?008年3月。
    5、市场分析
    国际医学专家在病理研究中发现亚洲彩票_官方网站,抑制患者组织内的RhO激酶异?;钤臼侵瘟菩哪匝芗膊〉墓丶侵薏势盻官方网站,成为国际上的研究热点。盐酸法舒地尔是国际上唯一一个已经上市的RhO激酶抑制剂。相对传统治疗药品尼莫地平亚洲彩票_官方网站,盐酸法舒地尔具有改善脑部血循环作用,可促进已损伤的神经元轴突组织的再生亚洲彩票_官方网站,减轻炎症反应。同时对于病人正常的血压影响小亚洲彩票_官方网站。盐酸法舒地尔为国家医保乙类品种,旭化成公司的盐酸法舒地尔注射液(依立卢)零售价约148元/ 支。自2003 年以来,法舒地尔销售额排在全国前三位的主要城市依次是杭州亚洲彩票_官方网站、武汉、重庆亚洲彩票_官方网站。北京是最先用该产品的区域,其他城市基本都是从2005 年开始用,长沙亚洲彩票_官方网站、哈尔滨、天津等城市从2006 年开始用盐酸法舒地尔注射液;南京、郑州等城市2007 年才接触到法舒地尔亚洲彩票_官方网站。天津红日药业的盐酸法舒地尔注射液已成为公司的主要高附加值产品之一,2005年销售量达50万支水针,销售额达4000万元人民币。各大医院的用量都是一年比一年递增亚洲彩票_官方网站亚洲彩票_官方网站。该产品的市场潜力非常大。盐酸法舒地尔有望成为一种新型高效的脑心血管?;ひ┪?,其临床应用可能还将不断拓展亚洲彩票_官方网站。尽管其脑心血管活性作用及深入机制仍有待进一步研究亚洲彩票_官方网站,其前景看好。
    【项目进展】      原料已进行完中试合成工艺放大试验,适合于工业化生产亚洲彩票_官方网站;制剂也已确定处方。申报资料整理工作已经完成,待报生产。
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